MANEJO DEL DOLOR CON MEDICAMENTOS ANALGESICOS

La capacidad del opio para aliviar el dolor e inducir al sueño se conoce desde hace siglos y ha sido utilizada por todas las culturas con estos fines. El principal componente activo del opio es la morfina y desde los años setenta se sabe que esta y otros alcaloides extraídos del opio ejercen su acción mediante el estímulo de receptores específicos a los que se denominó receptores opioides. Llamamos opiáceos a los analgésicos obtenidos directamente del opio y opioides a los sintéticos con el mismo mecanismo de acción.

Son fármacos útiles para el tratamiento de cualquier tipo de dolor y está bien establecido su uso en el dolor agudo y en el de los pacientes con cáncer, pero administrarlos en el dolor crónico no neoplásico, a pesar de que son fármacos seguros y de fácil manejo, ha sido controvertido. Hace años el uso de opioides en el dolor crónico no oncológico se reservaba para los pacientes en los que otros tratamientos analgésicos eran insuficientes, mientras que hoy está aceptado su uso en todo dolor persistente que causa aflicción, incapacidad o impacto negativo en la calidad de vida. Su principal ventaja es que carecen de «techo analgésico», ya que el aumento de la dosis produce aumento de efecto de forma ilimitada. Sin embargo, las dosis elevadas producen efectos adversos, como la depresión respiratoria, lo que en la práctica impide aumentar la dosis tanto como se desee. Además, pueden provocar dependencia.

En España se usan menos que en otros países de nuestro entorno, lo que se atribuye a un desconocimiento real de sus características farmacológicas y al miedo a los riesgos potenciales que conllevan. El estreñimiento es el efecto adverso más frecuente y debe considerarse y prevenirse de forma sistemática, ya que muchos pacientes susceptibles de usar este tipo de medicamentos son de edad avanzada y padecen este cuadro patológico con frecuencia.

Una buena recomendación para usarlos correctamente es seguir las indicaciones de las guías de uso clínico de opioides en dolores crónicos no malignos como la auspiciada por la Sociedad Americana de Médicos Intervencionistas ante el dolor.

Durante años han sido los analgésicos a demanda (aquellos que se toman cuando el paciente siente dolor) por excelencia y se utilizan mucho como automedicación. El mecanismo de acción de los antiinflamatorios es la inhibición de la síntesis de prostaglandinas, sustancias endógenas mediadoras del dolor y la inflamación. Este mecanismo es responsable de los efectos comunes a todos los fármacos del grupo, tanto los terapéuticos (acciones analgésica, antitérmica y antiinflamatoria) como los adversos (gastrointestinales, renales, etc.).

Los antiinflamatorios no esteroideos tienen una eficacia analgésica moderada y son capaces de aliviar molestias de carácter muy diverso: cefaleas, artralgias, mialgias, tendinitis, dismenorreas, dolores postoperatorios y postraumáticos, ciertos cólicos, dolores oncológicos en fases iniciales, etc. La respuesta está en función de la dosis, pero presentan techo analgésico a partir del cual la elevación de la dosis ya no proporciona efectos beneficiosos y sí más riesgo de efectos adversos (los más frecuentes afectan al aparato digestivo, al riñón o son de tipo alérgico).

La gastrolesividad se debe no solo a la irritación local sino a un efecto sistémico, lo que explica que puedan producir lesiones incluso cuando se administran por vías distintas de la oral.

Existen factores de riesgo que predisponen a sufrir complicaciones, pero es posible hacer profilaxis farmacológica en pacientes de alto riesgo, mediante el uso de análogos de las prostaglandinas, como el misoprostol, de antagonistas del receptor H2 de la histamina, como ranitidina o de inhibidores de la bomba de protones (IBP), como el omeprazol.

Dentro de este grupo se encuentran sustancias con propiedades analgésicas similares a las observadas con los antiinflamatorios no esteroideos pero que carecen de efecto antiinflamatorio, como el paracetamol, el metamizol o el ácido acetilsalicílico a dosis bajas.

El paracetamol presenta un importante efecto analgésico y carece de efecto antiinflamatorio y gastrolesivo, por lo que se postula que debe tener mecanismo de acción diferente al de los antiinflamatorios no esteroideos. Se considera el fármaco de elección como antitérmico y analgésico, preferible a los antiinflamatorios no esteroideos y especialmente a la aspirina por originar un número mucho menor de reacciones adversas. No obstante, el riesgo de padecer efectos adversos existe y se pueden producir reacciones alérgicas generalmente en forma de urticaria o más raramente reacciones hematológicas como leucopenia o trombocitopenia. El inconveniente más importante es el riesgo de intoxicación que puede dar lugar a necrosis hepática grave y aparece cuando se ingieren más de 7,5 gramos en adultos o más de 150 mg por kilo y día en niños.

El metamizol carece también de efecto antiinflamatorio y provoca menos irritación gástrica que los antiinflamatorios no esteroideos. Su techo analgésico es algo superior y se asemeja al conseguido con dosis bajas de opioides. Tiene también un efecto relajante de fibra lisa, por lo que es útil en dolores cólicos. Puede provocar reacciones adversas renales y reacciones de hipersensibilidad. Las reacciones adversas más graves son las hematológicas (agranulocitosis y anemia aplásica) aunque el riesgo es muy bajo.

La aspirina o ácido acetilsalicílico se ha considerado como el cabeza de serie de los antiinflamatorios no esteroideos. Sin embargo, a las dosis que habitualmente se emplea carece prácticamente de efecto antiinflamatorio, que aparece con dosis entre 3 y 6 gramos al día. El efecto antitérmico y el analgésico se consiguen con dosis entre 325 y 650 mg cada 6 horas en adultos. Posee efecto antiagregante plaquetario a dosis bajas (75-325 mg/día) y se emplea de esta forma para prevenir el infarto de miocardio en pacientes con riesgo. Las reacciones adversas más frecuentes son de tipo digestivo, seguidas de las renales y las de hipersensibilidad. Mención aparte merece el síndrome de Reye, enfermedad grave, potencialmente mortal, que se da en niños tras la aparente recuperación de infecciones víricas que cursan con fiebre. Por ello el uso de aspirina está contraindicado en niños.